Пептид дельта-сна (DSIP)

Пептид дельта-сна (от англ. Delta sleep-inducing peptide, сокр. DSIP) - пептид обнаруживаемый в гипофизе, гипоталамусе, лимбической системе и других тканях^[1], впервые выделен у кроликов в 1974 году ученым Swiss Schoenenberger-Monnier. Его действие на ЭЭГ (электро-энфефалография) проявлялось возникновением дельта-волн и снижением двигательной активности.^[2] В связи с влиянием на структуру сна и ЭЭГ активность получил соответствующее название. В России зарегистрирован препарат DSIP под торговой маркой Дельтаран, который по мнению экспертов неэффективен.

Пептид дельта-сна представляет собой последовательность из 9 аминокислот. Это единственный нейропептид в истории, ген которого не идентифицирован, что поднимает вопрос относительно его природы. Возможно это часть большого прекурсора, который впоследствии распадается. Не известно где синтезируется ДСИП.

На просторах рунета были созданы сотни статей красочно описывающие свойства пептида дельта-сна, отнесенного в разряд нейропротекторов с мощным антиоксидантным, стресспротекторным и антидепрессивным действием. Якобы он обеспечивает защиту нейронов от разрушения токсическими, инфекционными и другими повреждающими агентами, а также предупреждает гибель нервных клеток вследствие стресса. Фактически новая панацея, однако большинство исследований и данных носят лишь предварительный характер.

Механизм действия

НЕ изучен до конца. Имеются данные о влиянии DSIP на NMDA рецепторы^[3], не фермент ацетилтрансферазу^[4], на протеин-киназы^[5] и некоторые нейромедиаторные системы.

Доказанные эффекты

Эндокринные эффекты DSIP, которые могут быть полезны в спорте и бодибилдинге:

• Снижает секрецию кортикотропина^[6] (антикатаболический)
• Стимулирует выделение лютеинизирующего гормона^[7] (который в свою очередь повышает производство собственного тестостерона)
• Повышает выделение соматолиберина и гормона роста)^[8]
• Антистрессовое действие^[9]
• Антиоксидантное^[10]

Кроме этого, повышает устойчивость к холоду^[11], нормализует артериальное давление и улучшает сократительную способность миокарда^[12]

Не обладает снотворным действием. По поводу влияния на сон сведения получены противоречивые. Некоторые исследования выявили подавление парадоксальной фазы сна и удлинение медленной фазы. То есть можно предположить о восстановительной способности нарушенной структуры сна.^[13]

Препараты Пептида дельта-сна (DSIP)

Синтетический пептид дельта-сна отличается по строению от естественного. В организме DSIP распадается за несколько минут, поэтому используются более стабильные модификации. ДСИП успешно апробирован и зарегистрирован как препарат: Дельтаран, содержит крайне низкие дозировки, которые не вызывают физиологических эффектов.

Внимание ПОДВОХ!

Существующие в продаже препараты содержат минимальные количества дельта-пептида сна. Например, 1 ампула Дельтаран включает: дельта-сон индуцирующий пептид 0.3 мг, глицин 3 мг, при этом используется интраназальный путь введения. Это значит, что в организм попадет всего крайне незначительное количество пептидов. Если обратиться к исследованиям (PubMed), то все положительные результаты получены при дозировках в сотни и тысячи раз превышающие, чем рекомендуется в инструкции. Кроме того, ДСИП всегда вводится либо внутривенно, либо непосредственно в мозг.  Таким образом, очевидно, что предлагаемые производителем дозы бесполезны. Подтверждением этих слов служит указание, на практически полное отсутствие побочных эффектов и исключение передозировки.

Большинство исследований выполнено в прошлом веке на животных. На людях исследования проводились главным образов в России, где и была создана "пустышка" Дельторан. Необходимо отметить, что западная медицина, где о данном пептиде уже давно известно не занимается разработкой препаратов на основе DSIP.

Судя по исследованиям проявление эффектов при внутривенном/внутрибрюшинном введении начинается с дозировки 0,1 мг на кг, то есть однократная эффективная доза должна составлять примерно 5 мг. Однако безопасность применения в этом случае будет под сомнением. Таким образом, можно сделать вывод о бесполезности существующих препаратов, и недостаточной доказательной базе.

Тоже самое можно сказать про нелегальные формы, доступные в сети (как правило по 2-5 мг). Пептид будет разрушен еще до того как реабсорбируется в кровь и поступит точкам действия. Более того высок риск подделки.

Источники

1. Перейти↑ Charnay Y, Bouras C, Vallet PG, Golaz J, Guntern R, Constantinidis J (1989). "Immunohistochemical distribution of delta sleep inducing peptide in the rabbit brain and hypophysis". Neuroendocrinology 49 (2): 169-175
2. Перейти↑ Monnier M, Dudler L, Gächter R, Maier PF, Tobler HJ, Schoenenberger GA (April 1977). "The delta sleep inducing peptide (DSIP). Comparative properties of the original and synthetic nonapeptide". Experientia 33 (4): 548-52.
3. Перейти↑ Sudakova KV, Umriukhina PE, Rayevskyb KS (2004). "Delta-sleep inducing peptide and neuronal activity after glutamate microiontophoresis: the role of NMDA-receptors". Pathophysiology 11 (2): 81-86.
4. Перейти↑ Graf MV, Schoenenberger, GA (1987). "Delta Sleep-Inducing Peptide Modulates the Stimulation of Rat Pineal N-Acetyltransferase Activity by Involving the α1-Adrenergic Receptor". Journal of Neurochemistry 48 (4): 1252-1257.
5. Перейти↑ Gimble JM, Ptitsyn AA, Goh BC, Hebert T, Yu G, Wu X, Zvonic S, Shi X-M and Floyd ZE (2009). "Delta sleep-inducing peptide and glucocorticoidinduced leucine zipper: potential links between circadian mechanisms and obesity?". Obesity reviews 10: 46-51
6. Перейти↑ Schoenenberger GA (1984). "Characterization, properties and multivariate functions of Delta-Sleep Inducing Peptide (DSIP)". European Neurology 23 (5): 321-345
7. Перейти↑ Iyer KS and McCann SM (1987). "Delta sleep inducing peptide (DSIP) stimulates the release of LH but not FSH via a hypothalamic site of action in the rat". Brain Research Bulletin 15 (5): 535-538.
8. Перейти↑ Koval'zon VM (1994). "[DSIP: the sleep peptide or an unknown hypothalamic hormone?]". Zh. Evol. Biokhim. Fiziol. (in Russian) 30 (2): 310-9. PMID 7817664.: Kovalzon VM (1994). "DSIP: a sleep peptide or unknown hypothalamic hormone?". J. Evol. Biochem. Physiol. 30: 195-199.
9. Перейти↑ Sudakova KV, Coghlan JP, Kotov AV, Salieva RM, Polyntsev YV, Koplik EV (1995). "Delta-sleep inducing peptide sequels in mechanisms of resistance to emotional stress". Ann. N.Y. Acad. Sci. 771: 240-251.
10. Перейти↑ Khvatova EM, Samartzev VN, Zagoskin PP, Prudchenko IA, Mikhaleva II (2003). "Delta sleep inducing peptide (DSIP): effect on respiration activity in rat brain mitochondria and stress protective potency under experimental hypoxia". Peptides 24 (2): 307-311
11. Перейти↑ Pollard BJ and Pomfrett CJD (2001). "Delta sleep-inducing peptide". Eur. J. Anaesthesiol. 18 (7): 419-422.
12. Перейти↑ Yehuda S, Carasso RL (February 1988). "DSIP--a tool for investigating the sleep onset mechanism: a review". Int. J. Neurosci. 38 (3-4): 345-53.
13. Перейти↑ Schneider-Helmert D and Schoenenberger GA (1981). "The influence of synthetic DSIP (delta-sleep-inducing-peptide) on disturbed human sleep". Cellular and Molecular Life Sciences 37: 913-917

Дельтаран (пептид дельта-сна)[Править]

Дельтаран

Дельтаран - представляет собой препарат на основе DSIP (пептид дельта-сна) и глицина. Опираясь на существующие исследования можно сделать однозначный вывод, что препарат неэффективен по причине содержания крайне низких дозировок. Большинство эффектов пептида дельта-сна были выявлены только на животных при использовании доз в сотни раз превышающие те, что рекомендуются в инструкции. Кроме этого, при интраназальном пути введения биодоступность препарата существенно снижается. Фактически, это завуалированное гомеопатическое средство. Подробнее читайте отзывы эксперта. К счастью выпуск препарата в России был приостановлен.

Состав и форма:

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для интраназального применения в ампулах по 5 шт. в упаковке. 1 ампула Дельтаран содержит: дельта-сон индуцирующий пептид 0.3 мг, глицин 3 мг.

Инструкция производителя[Править]

Дельтаран - нейропротектор с мощным антиоксидантным, стресс-протекторным и антидепрессивным действием. Препарат для коррекции нарушений при алкоголизме и наркомании; средство для лечения абстинентного синдрома. Применяется в наркологической практике (купирование алкогольного абстинентного синдрома, первичного патологического влечения к алкоголю); при интоксикациях (в т.ч. алкогольной, наркотической); при патологиях центральной и периферической нервной системы, др.

Действие:

Дельтаран - представитель принципиально нового класса фармакологических препаратов - нейропротекторов с мощным антиоксидантным, стресс протекторным и антидепрессивным действием, обеспечивающих защиту нейронов от разрушения токсическими, инфекционными и другими повреждающими агентами, а также предупреждающих гибель нервных клеток вследствие стресса. Дельтаран разработан в Институте биоорганической химии Российской Академии Наук им.М.М.Шемякина и Ю.А.Овчинникова, при участии Института фармакологии РАМН, Института Онкологии им.Н.Н.Петрова, Исследовательского Центра "Комкон".

Дельтаран - синтетический нейропептид, структурно соответствующий своему эндогенному аналогу. Дельтаран - смесь синтетического нейропептида, называемого дельта-сон индуцирующим пептидом, (1 весовая часть) и аминокислоты глицина (10 весовых частей). Дельта-сон индуцирующий пептид имеет следующую аминокислотную последовательность: триптофанил- аланил- глицил- глицил- аспартил- аланил- серил- глицил- глутаминовая кислота.

Препарат способствует формированию дельта-фазы сна, обладает стресспротекторным и антидепрессивным действием. После интраназального введения Дельтаран достигает таламических ядер через 1,5-2 минуты. Стабилизирующий эффект развивается, в зависимости от уровня эндогенных пептидов, в течение от 3 минут до 1,5 часов. Дельтаран - препарат для коррекции нарушений при алкоголизме и наркомании; средство для лечения абстинентного синдрома.

Показания:

• в качестве средства купирования алкогольного абстинентного синдрома и первичного патологического влечения к алкоголю
• при интоксикациях (алкогольной, наркотической, ятрогенной, в том числе и вследствие высокодозной химиотерапии злокачественных новообразований);
• при патологиях центральной и периферической нервной системы (менингиты, энцефалиты любого генеза, невриты, радикулиты, парезы, инсульты, рассеянный склероз, эпилепсии, черепно-мозговые травмы, ДЦП, ММД у детей);
• в нейрологической и геронтологической практике Дельтаран применяется для купирования синдромов дисциркуляторной энцефалопатии атеросклеротического генеза (при головных болях, тяжести и шуме в голове, раздражительности, эмоциональной неустойчивости, дисфории и нарушениях сна);
• в нейрологической практике Дельтаран применяется при снижении памяти, умственной работоспособности и других интеллектуально-мнестических нарушениях;
• при болезнях сердечно-сосудистой системы (атеросклероз, гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, различные аритмии, миокардиты);
• при неотложном состоянии (шок любого генеза, в т.ч. травматический, токсический, дыхательная недостаточность, нарушения кардиоритма).

Способ применения и дозы:

Дельтаран перед употреблением разводится кипячёной водой комнатной температуры в количестве 1 мл, а затем закапывается по одной-две капли в среднюю часть носа в зону разветвления окончаний обонятельного нерва, как известно, не имеющего синапсов на пути в ЦНС, с интервалом 10-20 минут (по 0.5 мл в сутки в каждый носовой ход). Продолжительность лечения Дельтараном составляет 5-10 дней. При необходимости курс лечения Дельтараном повторяют.

Противопоказания: Беременность, период лактации, индивидуальная непереносимость.

Побочные эффекты: Возможны аллергические реакции.

Условия хранения: Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте. Срок годности: 2 года. Условия отпуска из аптеки - без рецепта.

Источник: http://sportwiki.to/%D0%94%D0%B5%D0%BB%D1%8C%D1%82%D0%B0%D1%80%D0%B0%D0%BD