Вход Регистрация
Контакты Новости сайта Карта сайта Новости сайта в формате RSS
 
 
Новости для выпускников
МГУ им.Ломоносова
SUBSCRIBE.RU
 
База данных выпускников
 
 
Рассылки Subscribe.ru
Выпускники МГУ
Выпускники ВМиК
Долголетие и омоложение
Дайв-Клуб МГУ
Гольф
Новости психологии
 
Рассылки Maillist.ru
Выпускники МГУ
Активное долголетие, омоложение организма, геропротекторы
 

Способ оздоровления и омоложения организма человека и фармацевтическая композиция для его осуществления


WO 2013074055 A1
РЕФЕРАТ
Изобретение относится к медицине, в частности, к средствам влияния на энергетическую активность клетки организма человека и может быть использовано для оздоровления и замедления старения организма человека, для профилактики заболеваний, связанных с возрастом и для медицинской защиты населения, находящегося в условиях вредного воздействия радиационных и химических факторов внешней среды, с такой же целью оно может быть использовано и для животных. Новым в изобретении является то, что введение фармацевтического препарата в организм человека проводят максимум двукратным ежедневным приемом, в любое время суток, в количестве 5 - 10 мл фармацевтического препарата, при этом фармацевтический препарат дополнительно содержит ингредиенты, которые являются активатором кальмодулина и антиоксидантом, в качестве активатора кальмодулина в фармацевтический препарат включают кальций хлористый; в качестве антиоксиданта в фармацевтический препарат включают антиоксидант из группы SH-соединений, в качестве антиоксидант из группы SH-соединений в фармацевтический препарат включают дитиотрейтол, а фармацевтическая композиция, представляющая собой водный раствор и содержащая щавелевую кислоту, литий хлористый и теофиллин, дополнительно содержит кальций хлористый и дитиотрейтол в следующем соотношении всех компонентов, (масс%): щавелевая кислоты 0,25 - 4,0 литий хлористый 0,2-3,1 теофиллин 0, 05 - 1,1 кальций хлористый 0,2 - 3,2 дитиотрейтол 0,1-0,5 вода дистиллированная до 100
ПАТЕНТНАЯ ФОРМУЛА  (текст распознан автоматически, поэтому в нем могут быть ошибки)
Формула изобретения
1. Способ оздоровления и омоложения организма человека, который заключается в пероральном введении в организм человека эффективного количества фармацевтического препарата системного действия, который содержит щавелевую кислоту, как субстрат для оксигенации митохондрий клетки, хлористый литий, как ингибитор синтеза инозитолтрифосфата и теофиллин, как ингибитор фосфодиестиразы, отличающийся тем, что введение фармацевтического препарата в организм человека проводят максимум двукратным ежедневным приемом, в любое время суток в количестве 5 - 10 мл фармацевтического препарата, при этом фармацевтический препарат дополнительно содержит ингредиенты, которые являются активатором кальмодулина и антиоксидантом.
2. Способ оздоровления и омоложения организма человека по п.1, отличающийся тем, что в качестве активатора кальмодулина в фармацевтический препарат включают кальций хлористый.
3. Способ оздоровления и омоложения организма человека по п.1, отличающийся тем, что в качестве антиоксиданта в фармацевтический препарат включают антиоксидант из группы SH- соединений.
4. Способ оздоровления и омоложения организма человека по п.1 и 3, отличающийся тем, что в качестве антиоксиданта из группы SH-соединений в фармацевтический препарат включают дитиотрейтол.
5.Фармацевтична композиция, представляющая собой водный раствор и содержащая щавелевую кислоту, литий хлористый и теофиллин, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит кальций хлористый и дитиотрейтол в следующем соотношении всех компонентов, (масс%): щавелевая кислота 0,25 - 4,0
литий хлористый 0,2 - 3,1
теофиллин 0,05 - U
кальций хлористый 0,2 - 3,2
дитиотрейтол 0,1 - 0,5
вода дистиллированная ДО 100.
ОПИСАНИЕ  (текст распознан автоматически, поэтому в нем могут быть ошибки)

СПОСОБ ОЗДОРОВЛЕНИЯ И ОМОЛОЖЕНИЯ ОРГАНИЗМА ЧЕЛОВЕКА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЕГО ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ

Изобретение относится к медицине, в частности, к средствам влияния на энергетическую активность клетки организма человека и может быть использовано для оздоровления и замедления старения организма человека, для профилактики заболеваний, связанных с возрастом и для медицинской защиты населения, находящегося в условиях вредного воздействия радиационных и химических факторов внешней среды, с такой же целью оно может быть использовано и для животных.

Известна пищевая добавка "Эликсир жизни" для замедления старения организма, которая содержит водную кислоту НзО, никотиновую кислоту, аскорбиновую кислоту, рибофлавин (Вг), ионы железа, ионы меди, ионы цинка, ионы магния. (Заявка RU 2002133171 МПК 7 А23Ь1/30)

Недостатком известного решения является то, что вещества, которые применяются, не могут производить полноценного действия на организм человека из-за снижения способности организма пожилого человека к полноценному усвоению витаминов, поступающих с этими препаратами, а также невозможности усвоенных витаминов и минералов полноценно действовать на клетку из-за нарушения функции организма человека при старении.

Старение или болезнь организма проходит на фоне снижения митохондриального дыхания клетки при увеличении процесса гликолиза. При этом накопление недоокисленных продуктов приводит к отравлению клетки, а свободные радикалы, являющиеся продуктами перекисного окисления липидов приводят к деструкции внутриклеточных структур.

Для борьбы с активными формами кислорода и свободными радикалами могут использоваться природные антиоксиданты, однако, их эффективность сильно ограничена невозможностью проникновения в митохондри клетки.

Известен способ воздействия на организм человека путем адресной доставки биологически активных веществ к митохондриям клетки, который осуществляется за счет электрохимического потенциала ионов водорода в митохондрии клетки (патент RU Ne 2318500 А61К 31/00).

Недостатком этого способа является то, что антиоксидантная защита митохондрий в клетках не в состоянии радикально улучшить процессы дыхания клеток из-за низкого уровеня количества крупных митохондрий в клетке организма пожилого или больного человека, то есть Не в состоянии влиять на энергетическую активность клетки организма человека. Наиболее близким по технической сути к заявляемому изобретению, является, принятый за прототип, лечебный препарат для раковых заболеваний системного действия, который представляет собой водный раствор и содержит органическую кислоту, в качестве которой взята щавелевая кислота в количестве, (масс%): 0 , 2 - 3,2, а также литий хлористый в количестве, (масс%): 0,2 - 3,1, диметилксантин в количестве, (масс%): 0,1 - 1,8, кроме этого, он содержит, фторурацил, кислый сернокислый натрий и воду дистиллированную (Патент ^ 49951 8 А61КЗЗ/00 UA).

Недостатком известного лечебного препарата является то, что в результате его воздействия на организм человека в полной мере процесс дыхания клетки не нормализуется из-за отсутствия фактора торможения процесса гликолиза. В результате избытка продуктов гликолиза синтезируются недоокисленные соединения, вызывающие изменения в клетках организма человека. Недоокисленные продукты гликолиза тормозят полноценную деятельность митохондрий клетки, снижают количество митохондрий и не позволяют формировать полноценную структуру митохондрий, которые являются поставщиком энергии клетки в виде АТФ.

В основу изобретения поставлена задача усовершенствования способа оздоровления и омоложения организма человека путем перорального введения в организм человека эффективного количества фармацевтического препарата системного действия, который, за счет улучшения митохондриального дыхания клетки, повышает энергетическую активность клетки организма человека, способствует оздоровлению и омоложению организма, предупреждению болезней, в первую очередь, онкологических.

Поставленная задача решается за счет того, что в способе оздоровления и омоложения организма человека, который заключается в пероральном введении в организм человека эффективного количества фармацевтического препарата системного действия, который содержит щавелевую кислоту, как субстрат для оксигенации митохондрий клетки, хлористый литий, как ингибитор синтеза инозитолтрифофата и теофиллин, как ингибитор фосфодиестиразы, согласно изобретению, введение фармацевтического препарата в организм человека проводят максимум двукратным ежедневным приемом, в любое время суток, в количестве 5 - 10 мл фармацевтического препарата, при этом фармацевтический препарат дополнительно содержит ингредиенты, которые являются активатором кальмодулина и антиоксидантом, в качестве активатора кальмодулина в состав фармацевтического препарата включают кальций хлористый; в качестве антиоксиданта в состав фармацевтического препарата включают антиоксидант из группы SH-соединений, в качестве антиоксиданта из группы SH- соединений в состав фармацевтического препарата включают дитиотрейтол, а фармацевтическая композиция, представляющая собой водный раствор и содержащая щавелевую кислоту, литий хлористый и теофиллин, согласно изобретению, она дополнительно содержит кальций хлористый и дитиотрейтол в следующем соотношении всех компонентов, (масс%):

щавелевая кислоты 0,25 - 4,0 литий хлористый 0,2 - 3,1

теофиллин 0, 05 - 1,1

кальций хлористый 0,2 - 3,2

дитиотрейтол 0,1 - 0,5

вода дистиллированная до 100,

Водный раствор заявляемой фармацевтической композиции готовится произвольным смешением определенного количества всех компонентов.

К основным факторам уменьшения энергетической активности клетки человека и ослаблению митохондриального дыхания клетки относятся:

повышенное содержание в клетке организма человека недоокисленных продуктов ее жизнедеятельности (продукты гликолиза);

- избыточное содержание свободных радикалов в клетке, возникающее в результате перекисного окисления липидов, в том числе в митохондриях, что приводит к деструкции клеточных структур;

- замедленный процесс дифференцировки клетки, который является причиной увеличения, особенно при старении, количества онкобольных в 5-10 раз;

- ускорение процессов образования инозитолтрифосфата, который является провокатором возникновения начального этапа опухолевого процесса, нарушения нервно-мышечной передачи и увеличения веса и размера сердечных мышц, что является опасностью для организма человека, особенно пожилого возраста.

Действие заявляемых способа и фармацевтической композиции системного действия по этому способу, на повышение энергетической активности клетки человека и улучшения митохондриального дыхания клетки, складывается из действия каждого компонента фармацевтической композиции на устранение негативов, которые приводят к снижению энергетической активности клетки человека и ослаблению митохондриального дыхания клетки, и, как следствие, к заболеванию и старению организма человека. Результатом действия способа и фармацевтической композиции по этому способу является рост количества крупных митохондрий в клетке. Это достигается за счет того, что щавелевая кислота является субстратом для оксигенации митохондрий клетки; литий хлористый ингибирует образование инозитолтрифосфата, который провоцирует образование опухолей; хлористый кальций ингибирует главный фермент процесса гликолиза и активирует процессы дифференцировки клетки с участием цАМФ; теофиллин является ингибитором фосфодиестиразы, которая разлагает цАМФ; антиоксидант из группы SH-соединений устраняет избыток свободных радикалов кислорода, которые образуются в процессе гликолиза.

Ключевым фактором, в различных процессах деятельности организма является кальций. Соотношение внеклеточного и внутриклеточного кальция, проницаемость мембраны клетки для ионов кальция - эти факторы имеют принципиальное значение для митотической активности клеток.

Принципиально важный прогресс в использовании кальциевых добавок для целей онкопрофилактики был получен в работе Липкина и Ньюмарка в 1985 году. Исследования показали, что длительный профилактический прием кальция (1,25 г) подавляет пролиферацию клеток кишечника у людей с риском неполипозного рака кишечника. Аналогичный результат был получен у большой группы больных с аденоматозными полипами, в которых регулярное использование кальциевой добавки снижало риск злокачественного перерождения полипов, которые присутствуют в кишечнике особенно у пожилых людей.

Один из важных механизмов защитного действия кальция связан с его влиянием на эффекты вторичных желчных кислот. Жирные и вторичные желчные кислоты оказывают постоянный раздражающий эффект и способствуют злокачественному перерождению кишечного эпителия. Диетические добавки кальциевых кислых солей (лактат, фосфат и др.) способствуют образованию нерастворимых комплексов и, в конечном счете, выведению их из кишечника без повреждающего эффекта.

Кроме этого, геронтологи для увеличения продолжительности жизни пытались ингибировать процесс гликолиза, для этого, как правило, использовали кальций, ионы которого замедляют процесс гликолиза на 40-50% за счет уменьшения ключевого фермента процесса гликолиза. С другой стороны, ионы кальция являются регулятором кальмодулина, одного из главных регуляторов процесса дифференцировки клеток с участием цАМФ, а теофиллин является ингибитором его распада.

Еще одним негативом снижения энергетической активности клетки человека, особенно при старении, является усиление процессов перекисного окисления липидов / ПОЛ /, в результате которого в митохондриях, как и в самой клетке, возникают в избытке высокоагрессивные свободные радикалы кислорода, которые вызывают деструкцию внутриклеточных структур. Увеличение содержания недоокисленных продуктов гликолиза в организме рассматривается, как следствие нарушения окислительных процессов из-за ухудшения кислородного снабжения тканей.

То есть ни один из рассмотренных факторов не является главным или основным.

В клетках тканей больного и стареющего организма в несколько раз уменьшается количество крупных митохондрий, недостаток которых частично компенсируется усилением процесса гликолиза.

Использование заявляемого изобретения, направлено на увеличение количества крупных митохондрий в клетках организма человека, осуществляя принудительную оксигенацию клетки. Известно, что, как оксигенатор, используются органические кислоты - от уксусной до янтарной. В ходе проведенных исследований отобранна щавелевая кислота как таковая, наиболее активно увеличивающая количество крупных митохондрий и хлоропластов в опытах с семенами гороха, которые обрабатывались ингибитором роста фторурацилом. При нарушении метаболических условий, возникающих при старении и болезнях организма, повышенное содержание инозитолтрифосфата индуцирует образование опухолевых клеток. Принципиально важно устранить эту опасность. Известно, что такие свойства проявляет процесс деления клеток, индуцированный инозитолтрифосфатом (Введение в мембранологию 1990.А.А.Болдырев. МГУ. Стр.149). Поэтому для замедления процессов деления клеток, индуцированных инозитолтрифосфатом, в качестве ингибитора синтеза инозитолтрифосфата взят литий хлористый.

Соли лития имеют психотропное действие и используются в медицине при профилактике и лечении ряда психических заболеваний. Наиболее распространен в этом качестве, карбонат лития, который применяется в психиатрии для стабилизации настроения людей, страдающих биполярным расстройством и частыми перепадами настроения. С одной стороны, установлено, что литий способен регулировать активность некоторых ферментов, участвующих в переносе из межклеточной жидкости в клетки мозга ионов натрия и калия. С другой стороны, отмечено непосредственное влияние ионов лития на ионный баланс клетки.

Литий, проникая в клетки, избыточно закисляет ее из-за накопления протонов Н +, которые легко проникают через клеточную мембрану, а также способствует дальнейшему проникновению в клетки щавелевой кислоты.

Для защиты тиолевих соединений клеток от окисления при воздействии оксигенатов используется добавка-стабилизатор, которой является антиоксидант из группы SH-соединений, а в частности - дитиотрейтол, его действие отличается мягкостью и значительным масштабом (Долголетие: действительное и возможное. В.В . Фролькис. Научная мысль .1989 г. Киев. стр. 86).

Добавка-стабилизатор, которой является антиоксидант из группы SH-соединений, а в частности - дитиотрейтол, замедляет при физических перегрузках нарастание синтеза белка, рост объема клеток, рост массы сердца (Долголетие: действительное и возможное. В.В. Фролькис. Наукова думка.1989 г. Киев. стр. 81).

Дитиотрейтол активирует распад и выведение из организма холестерина, одного из индукторов атеросклероза клетки.

Кроме того, в белковых молекулах много высокоактивных групп и среди них, так называемые, сульфгидрильные группы SH - SH. Окисляясь, они переходят в малоактивные дисульфидные группы S - S. Соотношение этих групп определяет активность целого ряда ферментов, рецепторов, течение физиологических реакций. Известно, что при старении уменьшается количество сульфгидрильных групп и увеличивается количество дисульфидных. С этим связывают изменение активности многих ферментов и других белков в пожилом возрасте человека. Из результатов опытов геронтологов известно, что сульфгидрильными группами SH - SH богатый специфический белок - холиноцептор, который воспринимает информацию, поступающую при выделении медиатора ацетилхолина. Введение в стареющий организм аминокислоты цистеина или унитиола, которые содержат активные SH-группы, изменяет реакцию сердца на действие блуждающих нервов и ацетилхолина. Из опытов, проведенных со старыми крысами, установлено - тиоловые соединения благоприятно влияют на нервно-мышечную передачу у старых крыс.

В заявляемом изобретении, за счет системного действия ингредиентов фармацевтической композиции, осуществляется устранение негативных процессов в организме человека, и - происходит:

- замедление процесса гликолиза в клетке в 2 раза;

- увеличение количества и размеров митохондрий в клетках;

-защита от канцерогенеза: путем ингибирования синтеза инозитолтрифосфата, который за счет активации протеинкиназы С, активирует онкогенез;

- оптимизация нервно-мышечной передачи с помощью добавки SH- соединений, уменьшая тем самым рост веса и размера сердечных мышц, что особенно опасно для организма в пожилом возрасте.

Увеличение количества больших митохондрий в клетке с одновременной активацией процессов дыхания митохондриального типа через цикл Кребса позволяет значительно повысить энергию клеток и таким путем вести оздоровление и омоложение клеток и состоящих из них органов.

Для демонстрации этого утверждения проведены опыты на растениях гороха. После обработки части семян раствором фторурацила (500мг / л) семена гороха только прорастали, и рост их останавливался. Вторая часть семян обрабатывалась раствором, в который, кроме фторурацила, был добавлен активатор цикла Кребса и ряд средств активаторов системы цАМФ, семена тоже только прорастали, и рост их останавливался, но они зеленели, то есть у них шло образование и рост хлоропластов и митохондрий. Такого типа опыт был также проведен в Киевском институте онкологии на мышах. В группе мышей, которым, кроме фторурацила, был добавлен активатор цикла Кребса и ряд средств активаторов системы цАМФ, отмечено превосходное состояние их внутренних органов.

В Таблице 1 приведен пример опыта на мышах с использованием заявляемого изобретения.

Таблица 1

Figure imgf000014_0001

В организм пяти групп мышей одноразово вводилась заявляемая фармацевтическая композиция по составам 1-5. Через 10 суток отмечали состояние внутренних органов мышей.

Как следует из таблицы, каждый состав заявляемой фармацевтической композиции, обеспечивает положительное влияние на состояние внутренних органов мышей. Наилучшее состояние внутренних органов мышей отмечен при введении заявляемой фармацевтической композиции по 4 составу. В Таблице 2 приведен пример опыта с использованием заявляемого изобретения, его действие на митохондрии и содержание липофусцина в клетках мозга мышей.

Таблица 2

Figure imgf000016_0001
Как следует из Таблицы 2, благодаря двунаправленному действию заявляемой фармацевтической композиции на митохондрии клетки (нормализации энергетики клеток и метоболической активации через систему циклонуклеотидов), осуществляется устранение признаков старения, улучшается митохондриальное дыхание клеток, осуществляется укрупнение митохондрий, которые и определяют нормализацию дыхания клетки , что, в свою очередь, ведет к оздоровлению и снижению содержания липосуфцина, свидетельствует об оздоровлении (омоложении) организма.
ДРУГИЕ ПАТЕНТЫ
Противопоставленный патент Заявлен Дата публикации Заявитель Название
WO2011119125A1 * 26 мар 2010 29 сен 2011 Yuriy Anatolevich Lykhoded Применение оксалата лития в производстве лечебного препарата противоопухолевого действия по отношению к злокачественным клеткам, лечебный препарат на его основе и способ лечения
WO2011119126A1 * 26 мар 2010 29 сен 2011 Yuriy Anatolevich Lykhoded Применение щавелевой кислоты в производстве лечебного препарата противоопухолевого действия по отношению к злокачественным клеткам, лечебный препарат на его основе и способ лечения
* Процитировано проверяющим
ДОКУМЕНТЫ, НЕ ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ПАТЕНТАМИ
Энциклопедии и справочники
1 * AFONKIN S.YU. ET AL.: 'Tsitoskelet signaliziruet.' OBSHCHAYA BIOLOGIYA, [Online] 2000, page 6 Retrieved from the Internet: <URL:http://www. km .ru/referats/7 A676C64FFFA43 18C 158227122 AF95 B> [retrieved on 2013-03-06]
2 * BELOUSOV YU.B. ET AL.: 'Sovremennye predstavleniya o farmakodinamike teofillina.' KACHESTVENNAYA KLINICHESKAYA PRAKTIKA, [Online] 2002, Retrieved from the Internet: <URL:http://www.clinvest.ru/part.php?pid=72 > [retrieved on 2013-03-06]
* Процитировано проверяющим
КЛАССИФИКАЦИЯ
Международная классификация A61K31/095A61K31/522A61K9/08A61K31/194A61P37/04A61K33/14A61K47/02 
Совместная классификация A61K47/20A61K33/14A61K31/095A61K31/194A61K47/02A61K9/08A61K9/0095A61K31/522 
ЮРИДИЧЕСКИЕ СОБЫТИЯ
Дата Код Событие Описание
10 июл 2013 121  
Ref document number: 12850092
Country of ref document: EP
Kind code of ref document: A1
Как помочь проекту "Активное долголетие"


  Рекомендовать »   Написать редактору  
  Распечатать »
 
  Дата публикации: 19.08.2013  
 

     Дизайн и поддержка: Interface Ltd.

    
Rambler's Top100